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DPP-4阻害薬の作用機序

糖尿病治療薬として重要なDPP-4阻害薬ですが、このDPP-4阻害薬を考える上でインクレチンと呼ばれる物質が重要になります。インクレチンはホルモンの一種であり、インスリン分泌に大きく関わっています。

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インスリンは血糖値を下げる唯一のホルモンです。

そのため、インスリンの作用を強めるインクレチンが大変重要になります。

そして、インクレチンの作用を増強することが可能であれば、インスリンの効果も強くなって糖尿病患者の血糖値を下げることができるという事が理解できます。

インクレチンとは酵素によって分解され、このインクレチンを分解する酵素の名前がPP-4です。

そのため、インクレチンの分解に関わるDPP-4を阻害すれば、インクレチンの作用が強くなります。

結果、インスリンの作用も増強されて糖尿病の症状を改善することができます。

しかし、糖尿病の合併症、特に腎症を持つ糖尿病患者には、実は、このDPP-4阻害薬というものは厄介なものなのです。

その厄介な部分を解決した?のが、DPP-4という酵素を阻害することによってインクレチン濃度を増やし、間接的にインスリンの作用を強める薬としてリナグリプチン・商品名:トラゼンタなのです。

胆汁排泄型のDPP-4阻害薬:トラゼンタの特徴

「効果の強さ」という点では、理論的にはどのDPP-4阻害薬も大きな違いはないそうです。

そのために差別化が難しい薬なのですが、トラゼンタ(リナグリプチン)に関しては他の薬と比べてとても大きな差別化ポイントがあります。

他のDPP-4阻害薬は、その多くが腎臓で排泄されます。そのため、腎臓の機能が弱っている糖尿病性腎症の患者さんでは「投与量を調節する」などをして注意しなければいけません。

それに対して、トラゼンタ、リナグリプチンの排泄に腎臓は約5%しか関与しておりません。

実際の排泄経路としては、便と一緒に排泄される糞中排泄が80%以上です。

そのため、腎機能が低下している患者さんにも使用できる糖尿病腎症の糖尿病患者には最適な薬だと考えられます。

他の薬では、腎臓の機能が弱っている糖尿病患者さんに対して投与量を調節したり、そもそも投与じたいが禁止だったりします。

しかし、リナグリプチンではこのような心配がほとんどありません。

また、リナグリプチンは胆汁と一緒に排泄されますが、この時に肝臓で代謝を受けていないそのままの形で排泄されます。

専門用語を使えば、「未変化体のまま排泄される」と表現します。

肝臓での代謝をほとんど受けずに排泄されるため、、リナグリプチンは肝臓の機能が低下している患者さんに対しても使用できる薬です。

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このように、DPP-4阻害薬の中でもトラゼンタ(リナグリプチン)は「腎臓や肝臓の機能が弱っている患者さんに対しても使用できる」という特徴を持っています。

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